Un agonisted'un récepteur va renforcer la réponse normale du récepteur à son ligand, tandis qu'un antagoniste va inhiber cette action d'un récepteur.
L'agonisme inverse se produit lorsque les actions d'un agoniste sont affaiblies, comme c'est le cas avec les analgésiques opioïdes et les antagonistes tels que la naloxone et la naltrexone (remarque : si vous rencontrez des opioïdes ou leurs antagonistes pharmacologiques en pharmacologie de niveau A, vous saurez quoi faire). En d'autres termes
les médicaments antagonistes occupent les récepteurs mais ne provoquent pas de réponse ; les agonistes inverses occupent les récepteurs et diminuent toute réponse qui serait provoquée par un agoniste seul.
Un agent pharmacologique peut également être classé comme un agoniste/antagoniste direct ou indirect (DAA/IAD). En termes pharmacologiques, un agoniste direct est un composé qui se fixe directement sur la cible http://recherche.parisdescartes.fr/EA4475/Congres-societes-savantes pharmacologique (c'est-à-dire un récepteur ou une enzyme), tandis qu'un agoniste indirect exerce son effet indirectement en augmentant la quantité de ligand endogène disponible au niveau de la cible pharmacologique.
Un autre terme pharmacologique à connaître est la sélectivité fonctionnelle, qui se produit lorsqu'un médicament interagit avec plus d'une cible pharmacologique, ce qui entraîne des effets pharmacologiques différents. C'est le cas de certains antidépresseurs tels que la venlafaxine et la duloxétine, qui bloquent le recaptage de la sérotonine, mais ont également de faibles propriétés d'inhibition du recaptage de la norépinéphrine.
Agonisme inverse Les antiarythmiques sont des agents pharmacologiques qui modulent le rythme du cœur. Ils sont utilisés pour traiter une variété de dysrythmies cardiaques, notamment la tachycardie supraventriculaire, la tachycardie ventriculaire, les contractions auriculaires prématurées, les contractions ventriculaires prématurées et les battements cardiaques rapides ou irréguliers. À fortes doses, presque tous les agents pharmacologiques utilisés pour bloquer les canaux sodiques de la membrane des cellules cardiaques peuvent entraîner des arythmies graves chez les personnes en bonne santé. Cependant, lorsque les bloqueurs des canaux sodiques sont administrés conformément aux directives thérapeutiques, il n'a pas été démontré qu'ils augmentaient le taux de mortalité ou qu'ils aggravaient de manière significative les symptômes existants chez les patients ayant déjà subi un infarctus du myocarde (communément appelé crise cardiaque), et il ne semble pas non plus qu'ils augmentent le risque d'arythmie cardiaque